La serotonina è una sostanza ubiquitaria: è presente in elevata concentrazione nelle cellule enterocromaffini dell'intestino tenue e dello stomaco e nelle piastrine. Nel cervello, è prodotta massicciamente dai nuclei del rafe, nel tronco dell'encefalo, che inviano dense proiezioni di fibre alla corteccia cerebrale, modulandone la eccitabilità.

La serotonina è stata messa in relazione con l'umore, le emozioni, il sonno, l'appetito. Aumenti certi della quantità di serotonina nell'organismo sono ottenibili solo farmacologicamente, con l'assunzione ecstasy e altre droghe psichedeliche, producendo effetti allucinogeni. La densità delle fibre serotoninergiche diminuisce drammaticamente negli animali cui viene somministrata ecstasy in dosi paragonabili a quelle assunte dall'uomo. Insieme alla noradrenalina, è stata messa in relazione alle psicosi maniaco-depressive.

Per quanto rguarda la sua produzione spontanea, si riscontrano elevati livelli di serotonina in situazioni quali: schizofrenia, psicosi, manie, ansietà, invecchiamento, anoressia, mentre bassi livelli in: casi di suicidio (specialmente se violento), crimini violenti, insonnia, depressione, abuso di alcool, comportamento ossessivo-compulsivo. In nessun caso, comunque, la serotonina, in eccesso o in difetto, può essere considerata la principale responsabile di queste affezioni.